セルペルカチニブ生粉末

CPD2206;LOX-292;LOXO-292;LOXO292;LOXO292;LOXO-292,セルペルカチニブ;セルペルカチニブ(LOXO-292);6-?({{8} }?ヒドロキシ-?2-?メチルプロポキシ)?-?4-?[6-?[6-?[(6-?メトキシ-?{{17 }}?ピリジニル)?メチル]?-?3,?6-?ジアザビシクロ[3.1.1]?ヘプト-?3-?イル]?-?3-?ピリジニル]?ピラゾロ[1,?5Chemicalbook-?a]?ピリジン-?3-?カルボニトリル;ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボニトリル,6-({{37 }}ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-4-[6-[6-[(6-メトキシ-3-ピリジニル)メチル]-3、 6-ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプト-3-イル]-3-ピリジニル]-;LOXO-292USP/EP/BP

CAS 番号: 2152628-33-4

分子式: C29H31N7O3

分子量：525.6

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商品名 Retevmo としても知られる Selpercatinib は、特定の種類の癌の治療に使用される標的療法薬です。 これは、変異してがん細胞の増殖を促進する可能性がある RET と呼ばれる遺伝子の異常な活性を特に標的にして阻害します。 セルペルカチニブは、主に非小細胞肺がん、甲状腺髄様がん、および RET 遺伝子融合または変異を伴うその他の固形腫瘍の治療に使用されます。 標的療法として、RET タンパク質の作用をブロックし、がん細胞の増殖を遅らせるか停止させることを目的としています。 ただし、他の薬と同様に副作用がある可能性があるため、医師の監督の下で使用する必要があります。

密度: 1.36±0.1g/cm3(予測)

保管条件: -20度で保管

溶解度: DMSO: 20.0(MaxConc.mg/mL); 38.05(最大濃度mM)

形状: 結晶固体

酸性度システム (pKa):

14.00±0.29(予測)InChIInChI=1S/C29H31N7O3/c1-29(2,37)18-39-24-9-25(28-21 (10-30)13-33-36(28)17-24) 20-5-6-2Chemicalbook6(31-12-20)34-15-22-8-23(16-34)35(22) 14-19-4-7-27(38-3)32-11- 19/時4-7,9,11-13,17,22-23,37H,8,14-16 ,18H2,1-3H3

インチキー: XIIOFHFUYBOLW-UHFFFAOYSA-N

笑顔: C12=C(C#N)C=NN1C=C(OCC(O)(C)C)C=C2C1=CC =C(N2CC3CC(N3CC3=CC=C(OC)N=C3)C2)N =C1

序章：

サラカチニブ (AZD0530) は、アストラゼネカによって開発された経口小分子 Src 阻害剤です。 AZD0530 は、4- 位にアニリン置換を有するキナゾリン誘導体であるため、EGFR チロシンキナーゼ阻害活性もありますが、阻害活性は平凡です。 AZD0530 は血液脳関門を通過する強力な能力を持っています。 AZD0530 は、P 糖タンパク質媒介腫瘍の多剤耐性を逆転させる可能性があります。 AZD0530は、悪性腫瘍の骨転移治療において、骨密度を増加させ、痛みを軽減する効果があります。

効果：

サラカチニブは、IC50 が 2.7nM の強力な Src 阻害剤で、c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr、Lck にも効果があります。 Abl および ChemicalbookEGFR (L858R および L861Q) では活性がわずかに低下します。 サラカチニブは、ヒト腫瘍組織における Src 経路の最初の阻害剤です。

生物活性:

セルペルカチニブ (LOXO-292、ARRY-192) は、WTRET (c-RET)、RET (c-RET) (V804M)、RET (c-RET) に対する効果的かつ特異的な RET (c-RET) 阻害剤です。 RET) (V804L)、RET(c-RET)(A883F)、RET(c-RET)(M918T)、および RET(c-RET)(S891A) の IC50 値は 1nM、2nM、2nM、4nM、2nM、および 2nM です。 、 それぞれ。

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