減量のための新しい選択肢?レタルトルチドが人気の焦点となる

 

レタトルディの概要

レタルトルチドは GGG トライアゴニストとして知られていますが、レタトルチドは抗肥満ペプチドの分野における新規製品です。これは、レタトルチドがグルカゴン受容体自体だけでなく、すべてのエンテロインスリン受容体（GLP-1およびGIPを含む）にも作用することを意味します。研究では、レタルトルチドがこれまでに開発された最も効果的な減量ペプチドである可能性が示唆されており、いくつかの研究では、総体重の24％もの急速かつ持続的な減量反応が示されています。レタトルチドは、エネルギー消費の増加とエネルギー消費の減少の両方によって体重減少を促進すると考えられています。前者はグルカゴン受容体への作用を通じて達成され、後者は中枢および末梢の食欲制御を通じて達成されます。

 

 

シーケンス: YA1QGTFTSDYSIL2LDKK4AQA1AFIEYLLEGGPSSGAPPPS3
分子式: C223H343F3N46O70
分子量: 4845.44 g/mol
パブケム SID: 474492335
CAS 番号: 2381089-83-2
同義語: LY-3437943、NOP2Y096GV

 

レタトルチドは、いくつかの異なる腸内プロインスリン受容体に結合し、特異的に作用することができます。

• 胃抑制ペプチド受容体 (GIPR):
• グルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド受容体としても知られるこの受容体は、中枢神経系だけでなく胃腸管や身体全体にも見られます。空腹感に影響を与える中枢機構において重要な役割を果たしているようで、胃腸管から脳に「満腹」信号を送る役割を果たしていると考えられています。

 

• グルカゴン様ペプチド受容体-1 (GLP-1R):
• この受容体の活性化により、胃内容排出が遅くなります。胃内容排出が遅くなると、食物摂取量を減らすよう脳に信号が送られ、エネルギー消費の制御に役立ちます。この受容体を標的とするペプチドは、当初 2 型糖尿病の治療のために開発されましたが、その後、体重減少を改善し、特定の種類の心臓病のリスクを軽減することが判明しました。それらは、うつ病、報酬系障害（アルコール依存症、中毒など）、多嚢胞性卵巣症候群、および非アルコール性脂肪肝疾患の治療のために研究されています。

 

• グルカゴン受容体 (GCGR):
• グルカゴン受容体は主に肝臓と腎臓に存在します。この受容体の変異は、一部の 2 型糖尿病に関連しています。この受容体に結合することにより、レタルトルチドはグルカゴンの生成を増加させ、脂肪やグリコーゲンなどの貯蔵形態におけるエネルギーの分解を刺激します。これは基礎代謝の増加につながり（睡眠中でも）、全体的な体重減少、特に脂肪減少が増加します。

 

レタトルチドはどのように作用しますか?
人間の生体内研究では、レタルトルチドGIPR、GLP-1R、GCGR を含むすべてのエンテロインスリン受容体を活性化し、完全なアゴニストです。レタルトルチドは、GIPR および GLP-1R 部位で効率的に作用するように特別に設計されています。その結果、レタルトルチドは最も強力な腸刺激薬の 1 つであるため、胃内容排出と空腹/満腹の中枢制御の両方に強力な効果を発揮します。

 

GIPR効果：（グルコース依存性プロインスリン分泌性ポリペプチド受容体）

GIPR アゴニズムにより、胃酸分泌とガストリン放出が減少します。ガストリンは、胃内の塩酸とヒスタミンの放出を刺激するペプチドホルモンです。これらの効果は、消化を遅らせ、胃腸管を通る輸送を減らすのに役立ちます。その結果、GIPR への影響により満腹感が増加します。

 

GLP-1R 作用: (グルカゴン様ペプチド-1 受容体)

GLP-1R 作動作用は胃内容排出を遅らせることが知られています。これはげっ歯類と人間の両方での研究によって裏付けられています。胃内容排出 (GE) は、食物摂取に対する血糖反応の重要な決定要因です。研究では、GEの速度が低下すると食物摂取量が減少し、その結果体重減少に影響を与えることが示されています。

マウスを使った研究では、3 つの受容体の中で GLP{0}R が GE に影響を与える唯一の受容体であり、したがって、レタルトルチドによって引き起こされる GE 遅延は、レタルトルチドによって引き起こされる遅延よりも大きくないことが示されています。セマグルチド, チルゼパチド,リラグルチド、または他のGLP-1Rアゴニスト。しかし、興味深いのは、GEに対する完全な効果を生み出す用量の違いです。ただし、セマグルチドと同様、GE に対するレタルトルチドの効果は時間の経過とともに減少します。この治療効果の時間の経過とともに減少することは急速耐性として知られており、場合によっては効果を回復するために休薬が必要になる場合があります。

 

GCGR効果：（Gタンパク質共役受容体）

最近まで、グルカゴンが空腹感とエネルギー消費の調節に重要な役割を果たしていることは完全には理解されていませんでした。現在の研究では、グルカゴンが腸から迷走神経を介して脳に信号を送っていることがわかっています。このシグナル伝達は満腹感を促進し、肝門脈循環におけるグルカゴン濃度によって調節されます。

 

レタトルチドは減量にどのように作用しますか

レタルトルチドは、複雑な作用機序を特徴とする革新的なペプチドであり、減量と糖尿病管理に顕著な効果を示します。それは主に 3 つの経路を通じて作用します。まず、胃抑制ポリペプチド受容体 (GIPR) のアゴニストとして、体のインスリン反応性を高めることによって食欲抑制を高め、脂肪の蓄積を防ぎます。第二に、グルカゴン様ペプチド 1 受容体 (GLP-1R) アゴニストとして機能するレタルトルチドは、血糖値の上昇に反応してインスリン分泌を誘発し、同時にグルカゴン放出を減少させ、それによってバランスの取れたグルコース代謝を促進します。最後に、グルカゴン受容体 (GR) アゴニストとしての役割において、グルカゴン分泌をさらに減少させ、血糖値の低下を助け、体重減少を促進します。これらの組み合わせられたメカニズムは、代謝と食欲の調節のさまざまな側面に対処し、レタルトルチドが肥満と糖尿病の管理における優れた治療選択肢として確立されています。

 

研究用ペプチド レタルトルチドはどこで購入できますか?

Jianfeng Chemical は研究主導の製薬会社です。薬局分野で 10 年以上の経験があります。主に医薬品原薬、医薬品中間体、化粧品原料を製造しています。優れた品質と競争力のある価格により、当社は中国の製薬業界で非常に高い評価を得ています。

 

 

英語	CASの
セマグルチド	910463-68-2
ティルゼパチド	2023788-19-2
レタルトルチド	2381089-83-2
リラグルチド	204656-20-2
カグリリンチド	1415456-99-3
マズドゥティド	2259884-03-0
オルフォルグリプロン	2212020-52-3
5-ブロモインドール-2-カルボン酸	7254-19-5
(S)-3-アミノブタンニトリル塩酸塩	1073666-54-2
(R)-4-ベンジル-2-オキサゾリジノン	102029-44-7
5-ブロモ-2-フルオロ-m-キシレン	99725-44-7